セミナー室 / ペプチド合成技術の最前線とその応用

ペプチド化学を基盤とするプロテアーゼ阻害剤の設計
酵素作用の阻害を利用した薬の設計

Vol.56 No.10 Page. 686 - 691 (published date : 2018年9月20日)
赤路 健一1
  1. 京都薬科大学
vol56_10

 

概要原稿

タンパク質加水分解酵素（プロテアーゼ）の作用機序に基づくプロテアーゼ阻害剤の設計概念について概説する．あわせて，アルツハイマー病と重症呼吸器症候群を対象とするプロテアーゼ阻害剤設計に関する最近の知見について述べる．

リファレンス

  1. 1) Ed.: by C. G. Wermuth; The Practice of Medicinal Chemistry, Third edition, ELSEVIER, 2008, Chapters 3 and 4.
  2. 2) J. Basu, R. Chattopadhyay, M. Kundu & P. Charkrabarti: J. Bacteriol., 174, 4829 (1992).
  3. 3) C. Contreras-Martel, M. Job, A. M. Di Guilmi, T. Vernet, O. Dideberg & A. Dessen: J. Mol. Biol., 355, 684 (2006).
  4. 4) S. Sainsbury, L. Bird, V. Rao, S. M. Shepherd, D. I. Stuart, W. N. Hunter, R. J. Owens & J. Ren: J. Mol. Biol., 405, 173 (2011).
  5. 5) C. Mathieu & E. Degrande: Vasc. Health Risk Manag., 4, 1349 (2008).
  6. 6) S. W. Kaldor, V. J. Kalish, J. F. Davies II, B. V. Shetty, J. E. Fritz, K. Appelt, J. A. Burgess, K. M. Campanale, N. Y. Chirgadze, K. Clawson et al.: J. Med. Chem., 40, 3979 (1997).
  7. 7) Y. Hattori, K. Kobayashi, A. Deguchi, Y. Nohara, T. Akiyama, K. Teruya, A. Sanjoh, A. Nakagawa, E. Yamashita & K. Akaji: Bioorg. Med. Chem., 23, 5626 (2015).
  8. 8) K. Akaji, H. Konno, H. Mitsui, K. Teruya, Y. Shimamoto, Y. Hattori, T. Ozaki, M. Kusunoki & A. Sanjoh: J. Med. Chem., 54, 7962 (2011).
  9. 9) Y. Shimamoto, Y. Hattori, K. Kobayashi, K. Teruya, A. Sanjoh, A. Nakagawa, E. Yamashita & K. Akaji: Bioorg. Med. Chem., 23, 876 (2015).


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