今日の話題

核内受容体PPARγのユニークな特性と新奇リガンド開発への新展開
リガンド認識機構の特質とその応用

Vol.54 No.11 Page. 791 - 793 (published date : 2016年10月20日)
宮前 友策1, 永尾 雅哉2
  1. 筑波大学生命環境系
  2. 京都大学大学院生命科学研究科
vol54_11

 

概要原稿

核内受容体PPARγは，リガンドの共有結合によって活性化されうる性質をもつ．また，リガンド結合ポケットのcavityは大きく，複数のリガンドが同時に結合し，協調的に活性化される．本稿では，これらの特性を概説するとともに，筆者らの新奇リガンド開発の取り組みについて紹介する．

リファレンス

  1. 1) P. Tontonoz & B. M. Spiegelman: Annu. Rev. Biochem., 77, 289 (2008).
  2. 2) R. T. Nolte, G. B. Wisely, S. Westin, J. E. Cobb, M. H. Lambert, R. Kurokawa, M. G. Rosenfeld, T. M. Willson, C. K. Glass & M. V. Milburn: Nature, 395, 137 (1998).
  3. 3) A. C. Puhl, A. Bernardes, R. L. Silveira, J. Yuan, J. L. Campos, D. M. Saidemberg, M. S. Palma, A. Cvoro, S. D. Ayers, P. Webb et al.: Mol. Pharmacol., 81, 788 (2012).
  4. 4) T. Shiraki, N. Kamiya, S. Shiki, T. S. Kodama, A. Kakizuka & H. Jingami: J. Biol. Chem., 280, 14145 (2005).
  5. 5) T. Waku, T. Shiraki, T. Oyama & K. Morikawa: FEBS Lett., 583, 320 (2009).
  6. 6) T. Itoh, L. Fairall, K. Amin, Y. Inaba, A. Szanto, B. L. Balint, L. Nagy, K. Yamamoto & J. W. Schwabe: Nat. Struct. Mol. Biol., 15, 924 (2008).
  7. 7) 白木琢磨，神谷成敏，陣上久人：蛋白質核酸酵素，50, 1660 (2005).
  8. 8) T. Waku, T. Shiraki, T. Oyama, K. Maebara, R. Nakamori & K. Morikawa: EMBO J., 29, 3395 (2010).
  9. 9) A. Ohtera, Y. Miyamae, K. Yoshida, K. Maejima, T. Akita, A. Kakizuka, K. Irie, S. Masuda, T. Kambe & M. Nagao: ACS Chem. Biol., 10, 2794 (2015).
  10. 10) T. Waku, T. Shiraki, T. Oyama, Y. Fujimoto, K. Maebara, N. Kamiya, H. Jingami & K. Morikawa: J. Mol. Biol., 385, 188 (2009).
  11. 11) H. Ohno, K. Shinoda, B. M. Spiegelman & S. Kajimura: Cell Metab., 15, 395 (2012).


本文はトップページからログインをして頂くと表示されます。